預防和治療由抗惡性腫瘤治療藥物所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。

【藥品名稱】
通用名稱：注射用鹽酸雷莫司瓊
商品名稱：雷邁欣
英文名稱：Ramosetron Hydrochloride for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Yansuan Leimosiqiong
【成份】本品主要成分為鹽酸雷莫司瓊，處方中輔料為乳糖。
化學名稱：(-)-5-(R)-(1-甲基-吲哚-3-羰基-4,5,6,7-四氫-苯并咪唑鹽酸鹽。
化學結構式：

分子式：C17H17N3O•HCl
分子量：315.80
【性狀】本品為白色疏松塊狀物或粉末。
【適應癥】預防和治療由抗惡性腫瘤治療藥物所引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。
【規格】0.3mg
【用法用量】臨床前用2ml 5%或10%葡萄糖溶液、生理鹽水或注射用水稀釋后使用。通常，成人靜脈注射給藥0.3mg，1日1次，另外可根據年齡、癥狀不同適當增減用量。效果不明顯時，可以追加給藥相同劑量，但日用量不應超過0.6mg。
【不良反應】鹽酸雷莫司瓊上市前進行安全性評價的352例中有7例（2.0%）出現了不良反應。主要的不良反應是發熱、頭痛、頭重等。嚴重的不良反應：對本品過敏者可能出現過敏樣癥狀如：胸悶、呼吸困難、喘鳴、顏面潮紅、發紅、瘙癢、發紺、血壓降低甚至休克等。發生率尚不明確。此外，在國外有使用其他5-HT3受體拮抗型止吐藥出現癲癇樣發作的報告。
其他不良反應見：
0.1～1%以下 發生率不明顯
過敏癥狀（注） 發紅、出疹、瘙癢
精神神經系統 頭痛、頭重
消化系統 腹瀉 便秘
腎臟 BUN上升，血中肌酸酐上升
肝臟 肝功能異常（AST（GOT）上升、ALT（GPT）上升、膽紅素上升等）
其他 身體發熱、頭部發燒、舌頭麻木感 打嗝
（注）出現該癥狀時應終止用藥。
【禁忌】對本藥成份有過敏史者禁用
【注意事項】
1.建議本品在抗惡性腫瘤治療前15～30分鐘靜脈注射給藥。
2. 開安瓿時：本藥的容器是一點切割型安瓿，最好先使用酒精棉簽擦拭安瓿頸部后再打開。
【婦女及哺乳期婦女用藥】
1. 對妊娠過程中用藥的安全性尚未確立。對孕婦或可能懷孕的婦女，只有在判斷治療方面的有益性大于危險性時方可給藥。
2. 大鼠的動物實驗表明，本藥可分泌到乳汁中。對哺乳期婦女用藥時要讓其停止哺乳。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】通常老年患者生理機能低下，應密切觀察患者狀態，慎重給藥。出現不良反應時，及時處理。
【藥物相互作用】本藥與甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可發生配伍反應，所以不要混合使用。但向含有呋喃苯胺酸20mg的呋塞米注射液中加200ml生理鹽水與本藥1支混合時可以使用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】
藥理作用
1.5-HT3受體拮抗作用
在5-羥色胺引起的豚鼠離體結腸收縮實驗和大鼠、雪貂心率減慢反射（Bezold-Jarisch反射）實驗中，本藥顯示了對5-HT3受體的拮抗作用。
2.抗惡性腫瘤藥物誘發嘔吐抑制作用
對使用順鉑誘發的雪貂的嘔吐，在出現嘔吐之前或在初次嘔吐之后給予本品藥，顯示了抑制作用。<作用機制>順鉑等抗惡性腫瘤藥物可使5-羥色胺從消化道的腸嗜鉻細胞中游離出來。5-羥色胺與存在于消化道粘膜內傳入迷走神經末梢的5-HT3受體結合，進而刺激嘔吐中樞誘發嘔吐。鹽酸雷莫司瓊是通過阻斷這一5-HT3受體而發揮止吐作用。
毒理研究
1.急性毒性
對小鼠、大鼠和犬進行了靜脈給藥的動物實驗。小鼠和大鼠在給藥后可見一過性的自發運動的減少，在出現震顫和痙攣后死亡。LD50分別是，雄性小鼠90～108mg/kg，雌性小鼠108～130mg/kg，雄性大鼠172mg/kg，雌性大鼠151mg/kg。對犬給藥30mg/kg后可見嘔吐、呼吸急促、心率加快、體重減少等，未出現死亡。無論哪種動物都沒有明顯的性別差異。
2.亞急性毒性
對大鼠和犬進行了為期一個月的靜脈給藥動物實驗。大鼠（給藥量：0.1，1.0，10mg/kg/日）在給藥1mg/kg時出現GPT的輕度升高（大約是對照組的1.2倍），在給藥10mg/kg時體重增加受到抑制（大約4%）。但是，無論是哪一種動物，臟器組織都未出現病理組織學的異常。大鼠的最大無毒性劑量推定為0.1mg/kg/日。對犬的最高給藥量達3mg/kg，也未出現毒性影響。
3.生殖毒性和致癌性
對大鼠和家兔靜脈給藥，劑量達10mg/kg時對大鼠未出現妊娠毒性，未出現致畸、致死胎作用，僅出生鼠體重增加受到抑制。劑量達20mg/kg時家兔出現胎兒體重減少，骨化延遲，但未出現致畸作用。對大鼠和小鼠的24周口服給藥表明，未見腫瘤發生。
【藥代動力學】
1.血藥濃度
健康成人靜脈給藥0.1～0.8mg時，血漿中原形藥物濃度呈雙相性降低，t1/2β大約是5小時。AUC與給藥量成正比，體內藥物動態呈線性變化。
2.代謝

健康成人靜脈給藥時的藥代動力學參數
給藥量 t1/2β（hr） AUC0～∞（ng•hr/mL） CL total（L/hr/kg） Vdss
（L/kg）
0.2mg 4.33 9.86 0.30 1.69
0.4mg 5.78 24.95 0.27 2.11
0.8mg 5.44 41.64 0.29 2.07
健康成人與腫瘤患者的藥物代謝動力學參數
C 15分鐘（ng/mL） t1/2β（hr） AUC0～∞（ng•hr/mL） 血漿蛋白結合率（%）
健康成人 2.42 5.78 6.57 91.2
腫瘤患者 4.97 9.02 12.49 85.9
（鹽酸雷莫司瓊0.3mg給藥時）


3.排泄
給藥后24小時內尿中原形藥物的排泄率是給藥量的16～22％。尿中除原形藥物外，作為其代謝產物還有脫甲基物、氫氧化物以及其耦合物。給健康成年人連續用藥時，體內藥物動態沒有變化，未見蓄積性。
【貯藏】避光，陰涼（不超過20℃）處保存。
【包裝】管制抗生素玻璃裝，1瓶/盒；10瓶/盒。
【有效期】24個月
【執行標準】YBH14152006
【批準文號】國藥準字H20061056
【生產企業】浙江亞太藥業股份有限公司

【成份】本品主要成分為鹽酸雷莫司瓊，處方中輔料為乳糖。
【用法】臨床前用2ml 5%或10%葡萄糖溶液、生理鹽水或注射用水稀釋后使用。通常，成人靜脈注射給藥0.3mg，1日1次，另外可根據年齡、癥狀不同適當增減用量。效果不明顯時，可以追加給藥相同劑量，但日用量不應
【規格】本品主要成分為鹽酸雷莫司瓊，處方中輔料為乳糖。
【包裝】管制抗生素玻璃裝

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